近日，我院徐学涛副教授课题组在国际药学领域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上发表了题为 “Identification of 1,3,4-thiadiazolyl-containing thiazolidine-2,4-dione derivatives as novel PTP1B inhibitors with anti-diabetic activity” 的研究论文 (J. Med. Chem. 2024, DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c00676)。

蛋白酪氨酸磷酸酶1B (ProteinTyrosine Phosphatase-1B, PTP1B)是一种胞内蛋白酪氨酸磷酸酶，参与细胞的信号转导，近年来PTP1B被证实为胰岛素信号通路的负调节因子，是治疗2型糖尿病和肥胖症的新靶点。课题组根据PTP1B结构，设计合成了1,3,4-噻二唑基噻唑烷-2,4-二酮衍生物，作为抗糖尿病(DM)的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制剂。所有化合物均表现出潜在的PTP1B抑制活性，最优活性化合物不仅可以改善胰岛素抵抗、降低糖尿病小鼠血糖，还可以改善其糖耐量和血脂异常。

五邑大学2021级研究生李朦月为该论文的第一作者，五邑大学徐学涛副教授、中国科学院上海药物研究所李佳研究员、兰州大学王少华教授为该论文为通讯作者共同设计指导该研究的开展。该工作得到了国家重点研发项目、广东省科技计划项目、广东省教育厅项目等经费资助。

《Journal of Medicinal Chemistry》是美国化学会出版期刊，创刊于1963年，药物化学专业领域最具影响力的期刊之一，现为中科院1区TOP期刊，最新影响因子为7.3。